目的 合成并筛选具有优良抗肿瘤、抗炎活性且毒性相对较低的此网站三嗪环类和厚朴酚衍生物。方法 以和厚朴酚和二甲双胍为原料,经Reimer-Tiemann反应、置换反应、环化反应得到目标衍生物,并结合本课题组前期合成的4个类似物,采用Griess法、酶联免疫吸附试验(ELISA)测定了7个三嗪环类和厚朴酚衍生物的体外抗炎活性。以癌细胞株MCF-7、HepG2、A549、HT29、B16和Bel7402为载体,探讨了系列化合物的体外抗肿瘤活性,并分析总结了其构效关系。结果与结论合成了3个全新的三嗪环类和厚朴酚衍生物,目标化合物的结构经HRAquatic microbiology-ESI-MS、~1H-NMR及~(13)C-NMR谱确证。系列三嗪环类和厚朴酚的构效关系表明,三嗪环的引入显著地提高了和厚朴酚抗肿瘤活性。其中,化合物Ⅱb对B16、Bel7402细胞的IC_(50)值分别为9.17μmol·L~(-1)和7.13μmol·L~(-1),抗肿瘤活性明显优于阳性药顺铂。化合物Ⅰb和Ⅱc具有良好的炎症抑制活性,能使NO和炎症因子1L-1β、TNF-α显著降低,效果与阳性药布洛芬相当,并且对细胞的毒性相比前药和厚朴酚显著降低。Blebbistatin该研究结果为抗肿瘤和抗炎小分子药物的设计和开发提供了有价值的思路。