低共熔介质中五味子酯甲的提取及其纳米缓释颗粒研究

五味子酯甲(Schisantherin A,SCA)是一种天然多酚类物质,具有抗炎、抗氧化和抗癌等药理作用。近几年,低共熔溶剂(Deep eutePF-6463922试剂ctic solvent,DES)已广泛应用于天然产物绿色提取。本研究采用超声波辅助DES高效提取SCA,采用响应面法考察了温度、液料比和超声时间对提取率的影响。最佳提取条件为氯化胆碱/乙酰丙酸摩尔比2:3,含水量20%,提取温度63℃,液料比21:1,超声功率150 W及超声时间63 min,提取率为10.12 mg/g,高于有机溶剂的提取率。由于SCA难溶于水且高度不稳定,导致生物利用率低。纳米载体具有生物相容性,载药量大等优点,易被吸收利用。因此,本实验采用阿拉伯胶(Gum Arabic,GA)作为生物矿化模板分别制备GA-Ca CO_3载体和GA-Ca CO_3-PDA载体,并利用载体表面大量活性基团负载SCA,得到GA-Ca CO_3@SCA和GA-Ca CO_3-PDA@SCA。经扫描电镜、粒径分析仪、比表面积及孔径分析表征发现,GA-Ca CO_3载体和GA-Ca CO_3-PDA载体,表面均有明显的孔道结构,平均粒径为68±0.24 nm和100±0.18 PD-0332991体外nm,比表面积分别为4.45 m~2/g和11.64 m~2/g;傅里叶红外光谱和X射线衍射表征发现,SCA成功负载于纳米载体上;通过吸附试验得到GA-Ca CO_3@SBiodegradable chelatorCA和GA-Ca CO_3-PDA@SCA对SCA吸附量最大可分别达108.25μg/mg和119.84μg/mg;所得载药纳米颗粒具有p H敏感性及缓释作用。稳定性研究结果表明,载药纳米颗粒具有更强的稳定性。与游离SCA相比,GA-Ca CO_3-PDA@SCA纳米颗粒对ABTS自由基清除率、DPPH自由基清除率和还原能力分别提高1.37倍、1.12倍和1.25倍。抑菌试验表明,两种载药纳米颗粒对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌的最低抑制浓度分别为0.07 mg/m L和0.14 mg/m L。细胞活性试验和凋亡试验结果显示,与游离SCA比较,相同浓度GA-Ca CO_3-PDA@SCA纳米颗粒在细胞水平上表现出更强抗炎效果。本研究不仅为新型绿色低共熔溶剂有效提取天然产物提供了一定的借鉴,也为建立纳米输送体系提高活性化合物的生物利用率提供了参考。