目的 探讨钩吻总生物碱（TA）和常绿钩吻碱（SPV）的体外抗肿瘤作用及机制。方法 观察低、中、高浓度TA(50、100、200μg/mL)和SPV(10、30、50μmol/L)对人肝癌细胞（HepG2、Bel-7402）、人肺癌细胞（A549）、人结肠癌细胞（HCT-8）形态的影响并实时监测TA和SPV对4种肿瘤细胞的毒性；检测TA和SPV对HCT-8细胞上清液中胱天蛋白酶3(caspase-3)、caspase-9含量和细胞中磷酸化蛋白激酶B(p-Akt)(Thr308、Ser473)、B细胞淋巴瘤2(Bcl-2)、Bcl-2相关X蛋白（Bax）、生存素、Dorsomorphin半抑制浓度C/EBP-同源蛋白（CHOP）、免疫球蛋白结合蛋白（Bip）、微管相关蛋白1轻链3Ⅱ（LC3Ⅱ）PLX4032生产商蛋白表达的影响。结果 TA和SPV干预后的4种肿瘤细胞形态均出现体积缩小、细胞核皱缩的现象，细胞活性均出现不同程度的降低，其中TA和SPV对HCT-8细胞的抑制效果最好。TA和SPV干预后的HCT-8细胞上清液中caspase-3、caspase-9含量和细胞中Bax、CHOP、BIntradural Extramedullaryip、LC3Ⅱ蛋白表达水平均不同程度升高，pAkt(Thr308、Ser473)、Bcl-2、生存素蛋白表达水平均不同程度降低。结论 TA和SPV对上述4种肿瘤细胞均具有抑制作用，其对HCT-8细胞的抑制效果最好；二者对HCT-8细胞的作用机制可能与促进细胞凋亡、激活内质网应激和细胞自噬有关。