目的 考察艳山姜挥发油自乳化释药系统（essential oil of Fructus Alpinia zerumbet-self-emulsifying drug delivery system,EOFAZ-SEDDS）的毒性及其对人结直肠腺癌Caco-2细胞单层通透性和P-糖蛋白（P-glycoprotein,P-gp）的影响。方法 采用MTT法和乳酸脱氢酶（lactate dehydrogenase,LDH）法测定EOFAZ-SEDDS的细胞毒性；荧光黄渗透率实验考察EOFAZ-SEDDS对Caco-2单层通透性的影响；Western blotting考察EOFAZ-SEDDS对P-gp蛋白表达的影响；流式细胞仪检测EOFAZ-SEDDS对P-gp功能的影响。小鼠ig不同剂量EOFAZ-SEDDS，连续观察14 d，考察EOFAZ-SEDDS对小鼠的急性毒性作用。结果 与EOFAZ组比较，EOFAZ-SEDDS处理培养1、3、5 d的Caco-2细胞24 h后细胞存活率均显著升高（P<0.05、0.01）,LDH外漏率显著降低（P<0.05、0.01）。与对照组比较，EOFNirmatrelvir体内实验剂量AZ-SEDDS、单独的EOFAZ均能够显著增加荧光黄透过率（P<0.01）;EOFAZ处理Caco-2细胞24 h后，P-gp蛋白表达显著降低（P<0.05）,EOFAZ-SEDDS处理后P-gp蛋白表达水平显著升高（P<0.05、0.01）;10、20μg/mL的EOFAZ-SEDDS对P-gp外排功能没有影响，40μg/mL EOFAZSEDDS显著增加细胞内罗丹明的荧光强度（P<0.05）。小鼠口服制剂的半数致死剂量Galunisertib（median lethal dose,LD50）为5.291 5g/kg,95%置信限为4.927 8～5.682 1 g/kg。根据急性毒性分级标准，EOImmunomicroscopie électroniqueFAZ-SEDDS对小鼠实际无毒。结论 EOFAZ-SEDDS可以降低EOFAZ的细胞毒性，对小鼠实际无毒，但改变了Caco-2细胞单层屏障功能，同时诱导P-gp表达，在一定浓度范围内对其功能没有影响，为EOFAZ新剂型的研究提供了一定的实验基础。