目的 研究熊果酸/PF127/TPGS-多柔比星(UPTD)纳米胶束的体外抗肿瘤作用及其在大鼠体内的药动学。方法 采用MTT法检测纳米胶束对耐药肿瘤细胞增殖的影响；采用Annexin V-FI3-MA纯度TC细胞凋亡检测试剂盒，用流式细胞仪检测纳米胶束诱导耐药肿瘤细胞凋亡的作用；采用PI单染流式细胞术检测纳米胶束对细胞周期的阻滞。经大鼠尾静脉单次注射纳米胶束，采用HPLC法测定血药浓度，用DAS 2.0软件、SPSS 17.0软件对药动学参数进行处理及统计学分析。结果 各组药物均能抑制耐药肿瘤细胞的正常生长，凋亡率呈浓度依赖性，纳米胶束组的凋亡率高于游离组药物；PI单染流式细胞术检测到纳米胶束作用于HepG-2/ADR细胞48IACS-10759体外 h后，明显阻滞G0/GL02 hepatocytes1期及G2/M期；在相同给药剂量下，熊果酸+多柔比星乳剂组和纳米胶束组的药动学参数均存在显著差异，且两药在纳米胶束组中的药时曲线下面积均显著增加，纳米胶束组比注射乳组的平均滞留时间显著延长，且纳米胶束组中熊果酸和多柔比星的体内清除率比注射乳组分别减小了约2.5、1.5倍。结论 熊果酸和多柔比星联用，并制成UPTD纳米胶束后，其抗肿瘤效果明显优于游离多柔比星和熊果酸，且也强于游离多柔比星+熊果酸，具有较好促进肿瘤细胞凋亡的作用。在制成纳米胶束后可降低熊果酸与多柔比星在体内的清除率，延长药物在体内的时间。