骨质疏松Smoothened Agonist（osteoporosis， OP）是一种常见的骨骼疾病，严重影响患者生活，同时对患者及社会造成巨大的医疗负担。OP的发生有两种重要原因，即骨吸收过多、骨形成不足。外部钙离子平衡直接影响这两种原因。钙失衡会持续损害骨骼完整性，减少骨的钙供应，降低骨骼中的钙含量，进而引发OP。现代医学抗OP的主要干预措施是药物治疗，但药物治疗存在不良反应、药物依赖性等诸多问题。中药治疗OP的临床效果好、安全性高，适合长期使用。近年来研究表明，中药能改善雌激素缺乏、调节骨细胞以及钙代谢，钙代谢对OP的形成和发展至关重要，瞬时受体电位（transient receptor potential ，TRP）通道超家族成员TRPV5、TRPV6通过介导肠道钙离子跨膜转运（TRPV6）、肾脏钙离子跨膜转运（TRPV5）影响骨骼稳态。因此TRPV5/6是认识中药有效部位抗OP作用机制的关键靶点之一，值得深入研究。本文探讨了近二十年来有关中药抗OP作用的相关研究成果，尤其EGFR抑制剂是中药对钙代谢调控的机制，Protein Conjugation and Labeling为治疗OP的基础研究、临床应用及新药开发提供新的思路。